Kratki opis:
CAS broj:590-63-6
Molekulska formula:C7H17ClN2O2
molekularna težina:196.68
Kemijska struktura:
| Osnovne informacije | |
| Naziv proizvoda | Bethanechol |
| Razred | Farmaceutski stupanj |
| Izgled | bijeli prah |
| Ispitivanje | 95% |
| Rok trajanja | 2 godine |
| Pakiranje | 25 kg/bubanj |
| Stanje | Hladno i suho mjesto |
Opis
Betanekol je sintetski ester strukturno i farmakološki sličan acetilkolinu. Sporo hidrolizirani muskarinski agonist bez nikotinskih učinaka, betanekol se općenito koristi za povećanje tonusa glatkih mišića, kao u GI traktu nakon abdominalne operacije ili kod urinarne retencije u odsutnosti opstrukcije. Može uzrokovati hipotenziju, promjene srčanog ritma i grčeve bronha.
Betanekol je agonist muskarinskih acetilkolinskih receptora s IC50 vrijednostima od 1837, 25, 631, 317, odnosno 393 μM za M1-5, u testu vezanja radioliganda pomoću CHO stanica koje izražavaju ljudske receptore. Inhibira povećanje cikličkog AMP-a posredovano M2 izazvano izoproterenolom u izoliranom tankom crijevu zamorca (IC50 = 127 μM). Betanekol povećava bazalni tonus izoliranog svinjskog intravezikalnog uretera (EC50 = 4,27 μM). Također izaziva izlučivanje tekućine u ileumu, duodenumu i jejunumu anesteziranih štakora kada se primjenjuje u dozi od 60 µg/kg. Formulacije koje sadrže betanekol korištene su za povećanje mokrenja i poboljšanje tonusa glatkih mišića u gastrointestinalnom traktu.
Klinička uporaba
Glavna upotreba betanekol klorida je u ublažavanju urinarne retencije i nadutosti trbuha nakon operacije. Lijek se koristi oralno i supkutanom injekcijom. Nikada se ne smije davati intramuskularnom ili intravenskom injekcijom zbog opasnosti od prekomjerne kolinergičke stimulacije i gubitka selektivnog djelovanja. Pravilna primjena lijeka povezana je s niskom toksičnošću i bez ozbiljnih nuspojava. Betanekol klorid treba koristiti s oprezom u astmatičara; kada se koristi za glaukom, uzrokuje frontalne glavobolje zbog stezanja mišića sfinktra u oku i grčenja cilijarnog mišića. Trajanje djelovanja je 1 sat.
Veterinarski lijekovi i tretmani
U veterini se betanekol prvenstveno koristi za poticanje kontrakcija mokraćnog mjehura kod malih životinja. Također se može koristiti kao ezofagealni ili opći GI stimulans, iako su ga metoklopramid i/ili neostigmin u velikoj mjeri zamijenili za te upotrebe.
