cefradin

Cefradin (također poznat kao cefradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cikloheksadien-1-il)acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2- en-2-karboksilna kiselina monohidrat (111 je polusintetski cefalosporinski antibiotik. koristi se oralno, intramuskularno i intravenozno. Struktura cefradina je slična onoj cefaleksina, jedina razlika je u šesteročlanom prstenu. Cefaleksin ima tri dvostruke veze koje tvore aromatski sustav dok cefradin ima dvije dvostruke veze u istom prstenu. Antibakterijsko djelovanje cefradina je slično cefaleksinu^[1].

Slika 1 kemijska struktura cefradina;
Cefradin je bijeli kristalni prah molekulske mase 349,4^[2]. Raspravljalo se o sintezi cefradina^[3]. Cefradin je dobro topljiv u vodenim otapalima. To je zwitterion, koji sadrži i alkalnu amino skupinu i kiselu karboksilnu skupinu. U pH rasponu od 3-7, cefradin postoji kao unutarnja sol^[4]. Cefradin je stabilan 24 sata na 25" unutar pH raspona od 2-8. Budući da je stabilan u kiselom mediju, postoji mali gubitak aktivnosti u želučanoj tekućini; prijavljeni su gubici manji od 7%^[5].
Cefradin se slabo veže za proteine ​​ljudskog seruma. Lijek je bio manje od 20% vezan za proteine ​​u serumu^[4]. Pri koncentraciji u serumu od 10-12 pg/ml, 6% ukupnog lijeka bilo je u kompleksu vezanom za proteine. Još jedna studija^[6]otkrili da je pri ukupnoj koncentraciji od 10 pg/ml, 28% lijeka bilo u stanju vezanom za proteine; pri ukupnoj koncentraciji od 100 pg/ml, 30% lijeka bilo je u stanju vezanom za proteine. Ova je studija također pokazala da dodavanje seruma cefradinu smanjuje aktivnost antibiotika. Još jedna studija^[2]pokazalo je da vezanje cefradina na proteine ​​varira od 8 do 20%, ovisno o koncentraciji lijeka. Međutim, studija Gadebuscha i sur.^[5]nisu pronašli promjenu u MIK cefradina ni prema Staphylococcus aureus ni prema Escherichia coli nakon dodatka ljudskog seruma.