Kratki opis:
CAS broj: 15687-27-1
Molekulska formula: C13H18O2
Molekulska težina: 206,28
Kemijska struktura:
| Osnovne informacije | |
| Naziv proizvoda | Ibuprofen |
| CAS br. | 15687-27-1 |
| Boja | Bijela do prljavo bijela |
| Oblik | Kristalni prah |
| Topljivost | Praktički netopljiv u vodi, dobro topljiv u acetonu, metanolu i metilen kloridu. Otapa se u razrijeđenim otopinama alkalnih hidroksida i karbonata. |
| Topljivost u vodi | netopljiv |
| Stabilnost | Stabilan. Zapaljivo. Nekompatibilno s jakim oksidirajućim sredstvima |
| Rok trajanja | 2 Yušima |
| Paket | 25 kg/bačva |
Opis
Ibuprofen spada u nesteroidne protuupalne analgetike. Ima izvrstan protuupalni, analgetski i antipiretski učinak s manje nuspojava. Ima široku primjenu u svijetu, kao najprodavaniji bezreceptni lijek u svijetu. On se, zajedno s aspirinom i paracetamolom, navodi kao tri ključna antipiretička analgetika. Kod nas se uglavnom koristi za ublažavanje bolova i protiv reumatizma itd. Ima mnogo manje primjene u liječenju prehlade i groznice u usporedbi s paracetamolom i aspirinom. U Kini postoje deseci farmaceutskih tvrtki kvalificiranih za proizvodnju ibuprofena. Ali najveći dio prodaje ibuprofena na domaćem tržištu zauzima kinesko-američka tvrtka Tianjin.
Ibuprofen su otkrili dr. Stewart Adams (kasnije je postao profesor i osvojio medalju Britanskog carstva) i njegov tim uključujući CoLinBurrowsa i dr. Johna Nicholsona. Cilj početne studije bio je razviti "super aspirin" kako bi se dobila alternativa za liječenje reumatoidnog artritisa koja je usporediva s aspirinom, ali s manje ozbiljnim nuspojavama. Za druge lijekove kao što je fenilbutazon postoji visok rizik od supresije nadbubrežne žlijezde i drugih štetnih događaja kao što su gastrointestinalni ulkusi. Adams je odlučio potražiti lijek s dobrom gastrointestinalnom otpornošću, što je posebno važno za sve nesteroidne protuupalne lijekove.
Lijekovi s fenil acetatom pobudili su interes ljudi. Iako je za neke od ovih lijekova na temelju testa na psima utvrđeno da postoji rizik od izazivanja čira, Adams je svjestan da ovaj fenomen može biti posljedica relativno dugog poluživota klirensa lijeka. U ovoj klasi lijekova postoji spoj - ibuprofen, koji ima relativno kratak poluživot, koji traje samo 2 sata. Među pregledanim alternativnim lijekovima, iako nije najučinkovitiji, najsigurniji je. Godine 1964. ibuprofen je postao alternativa aspirinu koja najviše obećava.
Indikacije
Zajednički cilj u razvoju lijekova protiv bolova i upala bilo je stvaranje spojeva koji imaju sposobnost liječenja upala, groznice i boli bez ometanja drugih fizioloških funkcija. Opći lijekovi protiv bolova, poput aspirina i ibuprofena, inhibiraju COX-1 i COX-2. Specifičnost lijeka prema COX-1 u odnosu na COX-2 određuje potencijal za neželjene nuspojave. Lijekovi s većom specifičnošću prema COX-1 imat će veći potencijal za stvaranje nuspojava. Deaktiviranjem COX-1 neselektivni lijekovi protiv bolova povećavaju mogućnost neželjenih nuspojava, posebice probavnih problema kao što su čir na želucu i gastrointestinalno krvarenje. Inhibitori COX-2, kao što su Vioxx i Celebrex, selektivno deaktiviraju COX-2 i ne utječu na COX-1 u propisanim dozama. COX-2 inhibitori naširoko se propisuju za artritis i ublažavanje boli. Godine 2004. Uprava za hranu i lijekove (FDA) objavila je da je povećan rizik od srčanog i moždanog udara povezan s određenim inhibitorima COX-2. To je dovelo do etiketiranja upozorenja i dobrovoljnog uklanjanja proizvoda s tržišta od strane proizvođača lijekova; na primjer, Merck je uklonio Vioxx s tržišta 2004. Iako ibuprofen inhibira i COX-1 i COX-2, ima nekoliko puta veću specifičnost prema COX-2 u usporedbi s aspirinom, stvarajući manje gastrointestinalnih nuspojava.
