Kratki opis:
CAS broj:51322-75-9
Molekulska formula:C9H8ClN5S
molekularna težina:253.71
Kemijska struktura:
| Osnovne informacije | |
| Naziv proizvoda | Tizanidin |
| Razred | Farmaceutski stupanj |
| Izgled | Bijeli prah |
| Ispitivanje | 99% |
| Rok trajanja | 2 godine |
| Pakiranje | 25 kg/bubanj |
| Stanje | Čuvati na -20°C |
Obris
Tizanidin je imidazolinski heterociklički derivat pentena s dva dušika. Struktura je slična onoj klonidina. Godine 1987. prvi je put uvršten u Finsku kao središnji agonist α2 receptora adrenalina. Trenutno se koristi kao središnji mišićni relaksant u klinici. Može se koristiti za liječenje bolnog spazma mišića, poput sindroma vratnog struka i tortikolisa. Također se može koristiti za liječenje postoperativne boli, kao što je diskus hernija i artritis kuka. Dolazi od ankiloze neuroloških poremećaja, kao što su multipla skleroza, kronična mijelopatija, cerebrovaskularni inzult itd.
Funkcija
Koristi se za smanjenje napetosti skeletnih mišića, mišićnog spazma i miotonije uzrokovane ozljedom mozga i leđne moždine, cerebralnim krvarenjem, encefalitisom i multiplom sklerozom.
Farmakologija
Selektivno smanjuje otpuštanje ekscitatornih aminokiselina iz interneurona i inhibira multisinaptički mehanizam povezan s prenaprezanjem mišića. Ovaj proizvod ne utječe na neuromuskularni prijenos. Dobro se podnosi. Djelotvoran je kod akutnih bolnih spazama mišića i kroničnih ankiloza koje potječu iz leđne moždine i mozga. Može smanjiti otpor pasivnog pokreta, smanjiti spastičnost i klonus te povećati intenzitet voljnog pokreta.
Koristi
Označen tizanidinom, namijenjen za upotrebu kao interni standard za kvantifikaciju tizanidina GC- ili LC-masenom spektrometrijom. Tizanidin bi mogao imati terapeutsku primjenu kao glavni inhibitor proteaze SARS-CoV-2.
Klinička uporaba
Tizanidin je agonist adrenergičkih α2 receptora sa središnjim djelovanjem koji se koristi za liječenje stanja kronične mišićne spastičnosti, kao što je multipla skleroza.
Mehanizam djelovanja
Tizanidin je centralno aktivan mišićni relaksant analog klonidina koji je odobren za upotrebu u smanjenju spasticiteta povezanog s cerebralnom ozljedom ili leđnom moždinom. Njegov mehanizam djelovanja za smanjenje spasticiteta sugerira presinaptičku inhibiciju motornih neurona naα2-adrenergičkih receptorskih mjesta, smanjujući oslobađanje ekscitatornih aminokiselina i inhibirajući olakšavajuće ceruleospinalne putove, što rezultira smanjenjem spastičnosti. Tizanidin ima samo mali dio antihipertenzivnog djelovanja klonidina, vjerojatno zbog djelovanja na selektivnu podskupinuα2C-adrenoreceptori, za koje se čini da su odgovorni za analgetsko i antispazmodičko djelovanje imidazolinα2-agonisti (20).
